1.8课题创新点 11

2实验部分 12

2.1实验方案拟定 12

2.1.1实验仪器 12

2.1.2实验试剂 12

2.2实验前准备工作 13

2.2.1流动相的前处理 13

2.2.2流动相的配置 13

2.2.3测试样品的配置 14

2.3实验流程与操作 14

2.3.1实验流程 14

2.3.2实验操作 15

2.3.3实验中注意事项 16

2.4尼拉帕尼分析方法的研究 16

2.4.1检测波长的选择 17

2.4.2色谱柱的选择 18

2.4.3色谱柱温度的选择 18

2.4.4流速的选择 20

2.4.5体积的选择 22

2.4.6流动相成分的选择 24

2.4.7流动相比例的选择 25

2.4.8溶液浓度的选择 26

3实验方法学验证 28

3.1系统适应性 28

3.2方法的准确度 29

3.3线性及范围 30

3.4方法的精密度 31

3.5溶液稳定性验证 32

3.6本章小结 33

4结论与展望 33

致谢 34

参考文献 35

1绪论

1.1尼拉帕尼简介

尼拉帕尼是近两年最新研制开发的用于治疗癌症的药物，其化学名为2-[4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基]-2H-吲哚-7-甲酰胺对甲苯磺酸盐单水合物，化学式为C26H30N4O5S，相对分子质量是510.61，结构如图1.1所示。2017年3月27日通过科研人员的不懈努力，终于通过了FDA机构的严格审核标准，成功作为新型治疗卵巢癌等癌症的药物上市。新药尼拉帕尼的商品名也被正式定为Zejula，化合物代号为MK-4827和ZL-2306。目前的临床研究证实，这种药物可以被用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌的治疗。作为成功上市的治疗癌症药物，新药尼拉帕尼的生产剂型为患者较容易服用的胶囊剂，其规格100mg/粒

（以尼拉帕尼有效成分计）[1]。

1.2尼拉帕尼的药理信息

了解新药尼拉帕尼的药理信息旨在熟悉该药物的研发信息、作用机制、药物作用及疗效，从而深入理解尼拉帕尼的安全性和应用前景，深层次理解本课题的研究意义。

1.2.1尼拉帕尼的作用机理

尼拉帕尼，英文名称为Niraparib，是一种最新研制开发治疗癌症的药物，实为抑制人类体内一种酶类物质表达的药剂。这种负责细胞内遗传物质损伤后修复的生物酶是：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，英文缩写为PARP-1和PAEP-2。课题所研究的新药尼拉帕尼正是通过抑制这种生物酶的酶活性，从而达到能够抑制癌变细胞内遗传物质修复的目的，进而控制癌变细胞的扩散，达到维持治疗的结果。 新药尼拉帕尼分析方法的研究(2):http://www.chuibin.com/yixue/lunwen_205361.html