叶酸受体介导包覆冬凌草甲素脂质微气泡的构建及相关特性研究(5)
此外，脂质体微泡还用于基因转染、疾病诊断及高强度聚焦超声等[15]。
1.4 冬凌草甲素
冬凌草甲素（Oridonin），别名冬凌草素、延命草宁。
1.4.1 冬凌草甲素的理化性质及衍生物
为淡黄色针状结晶，道苦，熔点248 ℃ - 250 ℃，微溶于水，溶于甲醇、乙酸乙酯、丙酮等。由于其水溶性差，限制了其抗肿瘤的临床应用。以冬凌草甲素为母体进行化学结构的修饰与改造获得了一些衍生物，如芳胺衍生物、1 - 酰化衍生物等，抗肿瘤活性均较好，其中有的活性还高于冬凌草甲素[16]。
1.4.2 冬凌草甲素的药理作用
a) 抗肿瘤作用
冬凌草甲素的抗肿瘤作用较为广泛，对多种肿瘤具有疗效，如肝癌等。冬凌草甲素的抗肿瘤机理尚不明确，如今国内外对此的研究较多，可能的机理有以下几点：①诱导作用，使肿瘤细胞加速凋亡；②抗突变作用；③抑制作用，抑制肿瘤细胞DNA、RNA和蛋白质的合成，抑制肿瘤细胞的生长；④协同作用，加强其他药物的功能疗效；⑤抑制作用，下调端粒酶的活性。
b) 抗菌消炎作用
c) 降压作用
d) 抗氧化作用
f) 免疫增强作用
1.4.3 冬凌草甲素的应用
冬凌草甲素的抗肿瘤作用广泛，抗肿瘤的活性较高，并且对健康细胞的毒性很低，因此是一种很好的抗肿瘤药物，然而以冬凌草甲素开发的药物目前却较少，临床上尚未进行大规模的应用，这是由以下两种原因引起的：①水溶性差，微溶于水，作为药物使用时，机体的耐受性低；②其抗肿瘤的机理尚不清楚[17]。然而脂质体技术能够很好的解决了第一个问题，因此关于其的进一步研究应当深入了解其抗肿瘤的机理。如今的一些研究正在不断阐明冬凌草甲素的抗肿瘤作用机制，因此冬凌草甲素作为抗肿瘤药物的临床应用前景十分广阔[18]。
1.5 研究内容和主要研究方法
1.5.1 研究内容
1）制备连接叶酸受体天然配体的叶酸高分子复合物。
2）制备连接叶酸受体天然配体的叶酸高分子复合物修饰的包覆冬凌草甲素脂质微气泡。
3）考察叶酸高分子复合物修饰包覆冬凌草甲素脂质微气泡的基本特性（包封率及释放度）
1.5.2 研究方法
1）采用紫外和柱色谱测定叶酸受体介导包覆冬凌草甲素脂质微气泡中冬凌草甲素包封率和载药量。
2）采用紫外和薄层色谱研究叶酸受体介导包覆冬凌草甲素脂质微气泡初步稳定性。
3）采用超声研究超声波对叶酸受体介导包覆冬凌草甲素脂质微气泡中冬凌草甲素体外释放的影响。